Sebuah studi di mana Dewan Tinggi buat Penelitian Ilmiah (CSIC) telah berpartisipasi telah menemukan sasaran baru yg dapat diterapkan dalam desain obat baru dengan toksisitas lebih sedikit daripada yang waktu ini dipergunakan dalam kemoterapi. Ini merupakan daerah persimpangan dalam struktur molekul antara tubulin, protein yg bertanggung jawab buat pemisahan kromosom selama pembelahan sel, dan tiga agen antitumor baru (rhizoxin, maytansine serta PM060184). berdasarkan penelitian ini, yg diterbitkan dalam jurnal Proceedings of the National Academy of Sciences (PNAS) , pengikatan agen-agen ini ke tubulin menghalangi pembelahan sel sel tumor.
Zona pengikatan pada struktur molekul ketiga senyawa ini, yg dibuat sang penambahan tubulin ke rhizoxin, maytansine dan PM060184, berbeda dari agen antitumor lainnya yg bekerja di tubulin yg diketahui hingga waktu ini. “Temuan ini memungkinkan kami buat tahu secara rinci hubungan obat menggunakan situs pengikatan molekul ini, yg bisa dipergunakan buat optimasi serta desain senyawa baru yg diarahkan ke situs tadi. Selain itu, ini menunjukkan kepada kita bagaimana prosedur aksi yang menghalangi ujung mikrotubulus yg tumbuh yang dibuat oleh tubulin bekerja ”, kentara peneliti CSIC Fernando Díaz, asal pusat Penelitian hayati.
Resistensi terhadap kemoterapi
“Meskipun kemajuan akbar telah dibuat dalam beberapa tahun terakhir dalam kemoterapi kanker, hasil asal kemoterapi ini masih jauh asal memuaskan. mayoritas tumor awalnya merespon dengan baik terhadap pengobatan kemoterapi yang kita miliki saat ini, tetapi sesudah periode pengobatan tumor menyebarkan resistensi terhadap obat yang dipergunakan ”, tambah Díaz.
Tumor dapat berbagi resistensi terhadap pengobatan baik melalui penggunaan jalur seluler cara lain yg diblokir oleh obat yang dipergunakan, baik melalui penggunaan protein detoksifikasi, atau melalui modifikasi target obat yang bersangkutan diarahkan.
“salah satu sasaran yg paling poly dipergunakan dalam kemoterapi kanker ialah tubulin. ada sejumlah agen antitumor klinis yang ditujukan terhadap sasaran ini, yg bagaimanapun mempunyai toksisitas sistemik yang tinggi dan kesulitan administrasi. untuk alasan ini, penemuan agen baru yg diarahkan di sasaran yang tak mempunyai problem ini sangat penting ”, tambah peneliti.
asal 3 kompleks antitumor yg dipelajari dalam penelitian ini, senyawa PM060184 sudah terbukti efektif dalam garis tumor yang resisten terhadap kemoterapi serta ketika ini dalam fase uji klinis.
